【1045 努爾哈赤願意用韋寶的藥】

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中國生產抗生素的歷史。

截至2001年年底，中國的青黴素年產量已佔世界青黴素年總產量的60%，居世界首位。

青黴素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。

它的研製成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力，帶動了抗生素家族的誕生。

它的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。透過數十年的完善，青黴素針劑和口服青黴素已能分別治療肺炎、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。

繼青黴素之後，鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷產生，增強了人類治療傳染性疾病的能力。

但與此同時，部分病菌的抗藥性也在逐漸增強。

為了解決這一問題，科研人員目前正在開發藥效更強的抗生素，探索如何阻止病菌獲得抵抗基因，並以植物為原料開發抗菌類藥物。

青黴素它不能耐受耐藥菌株，如耐藥金葡所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。

青黴素有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。

青黴素類抗生素的毒性很小，由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯。

使用該品必須先做皮內試驗。

青黴素過敏試驗包括面板試驗方法，簡稱青黴素皮試，及體外試驗方法，其中以皮內注射較準確。

皮試本身也有一定的危險性，約有25%的過敏性休克死亡的病人死於皮試。

所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。

在換用不同批號青黴素時，也需重作皮試。

乾粉劑可儲存多年不失效，但注射液、皮試液均不穩定，以新鮮配製為佳。

而且對於自腎排洩，腎功能不良者，劑量應適當調整。

此外，區域性應用致敏機會多，且細菌易產生抗藥性，故不提倡。

青黴素用於臨床是40年代初，人們對青黴素進行大量研究後又發現一些青黴素，當人們又對青黴素進行化學改造，得到了一些有效的半合成青黴素。

70年代又從微生物代謝物中發現了一些母核與青黴素相似也含有β－內醯胺環，而不具有四氫噻唑環結構的青黴素類，可分為三代：第一代青黴素指天然青黴素，如青黴素G（苄青黴素）；第二代青黴素是指以青黴素母核－6－氨基青黴烷酸（6－APA），改變側鏈而得到半合成青黴素，如甲氧苯青黴素、羧苄青黴素、氨苄青黴素；第三代青黴素是母核結構帶有與青黴素相同的β－內醯胺環，但不具有四氫噻唑環，如硫黴素、奴卡黴素。

青黴素G類：如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林`青黴素G、peillin G、盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀等。

青黴素V類：（別名：苯氧甲基青黴素、6-苯氧乙醯胺基青黴烷酸）如青黴素V鉀等（包括有多種劑型）。

耐酶青黴素：如苯唑青黴素（新青Ⅱ號）、氯唑青黴素等。

氨苄西林類：如氨苄西林、阿莫西林等。

抗假單胞菌青黴素：如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。

美西林及其酯匹西林：如美西林及其酯匹美西林等，其特點為較耐酶，對某些陰性桿菌（如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌）有效，但對綠膿桿菌效差。

甲氧西林類：如坦莫西林等。

天然青黴素與半合成青黴素生產方法完全不同。

天然青黴素，青黴素G生產可分為菌種發酵和提取精製兩個步驟。

菌種發酵，將產黃青黴菌接種到固體培養基上，在25℃下培養7～10天，即可得青黴菌孢子培養物。

用無菌水將孢子製成懸浮液接種到種子罐內已滅菌的培養基中，通入無菌空氣、攪拌，在27℃下培養24～28h，然後將種子培養液接種到發酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的培養基中，通入無菌空氣，攪拌，在27℃下培養7天。

在發酵過程中需補入苯乙酸前體及適量的培養基。

提取精製，將青黴素發酵液冷卻，過濾。

濾液在pH2～2.5的條件下，於萃取機內用醋酸丁酯進行多級逆流萃取，得到丁酯萃取液，